"IND-sovelluksemme hyväksyminen NUV-868:lle on tärkeä virstanpylväs Nuvation Biolle, koska se on neljäs IND viimeisen 14 kuukauden aikana useisiin kasvaintyyppeihin kohdistettujen innovatiivisten syöpälääkkeiden syvässä valikoimassamme", sanoi David Hung, MD, perustaja. , Nuvation Bion presidentti ja toimitusjohtaja. "NUV-868:n prekliinisissä tutkimuksissa osoittama selektiivisyys ja mahdollisesti parempi siedettävyys rohkaisevat meitä, ja odotamme innolla ohjelman etenemistä vaiheen 1 kehitykseen vuoden 2022 puolivälissä."
NUV-868 estää BRD4:ää, joka on BET-perheen avainjäsen, joka säätelee epigeneettisesti proteiineja, jotka säätelevät kasvaimen kasvua ja erilaistumista. NUV-868 on suunniteltu selektiivisemmäksi BD2:lle kuin BD1:lle, jotta vältetään muiden BRD4-estäjien, kuten maha-suolikanavan (GI) ja luuytimen toksisuudet, terapeuttiset rajoittavat toksisuudet. Prekliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että NUV-868 on lähes 1,500 kertaa selektiivisempi BD2:lle kuin BD1. Kehitettävissä oleviin ei-selektiivisiin BD1/2-estäjiin on liitetty siedettävyysongelmia, jotka voivat johtua liiallisesta BD1-estämisestä.
Kun tämä IND on puhdistettu NUV-868:lle kehittyneissä kiinteissä kasvaimissa, Nuvation Bio aloittaa vaiheen 1/2 tutkimuksen NUV-868:sta monoterapiana ja yhdessä olaparibin tai entsalutamidin kanssa useissa kasvaintyypeissä. Tämä protokolla (NUV-868-01) alkaa vaiheen 1 monoterapian annoksen korotustutkimuksella pitkälle edenneillä kiinteätuumoripotilailla. Tämän jälkeen aloitetaan vaiheen 1b tutkimus, jossa tutkitaan NUV-868:aa yhdessä olaparibin kanssa aiemmin hoidetuissa munasarjasyöpä-, haimasyöpä-, mCRPC- ja TNBC-potilaissa ja yhdessä enzalutamidin kanssa mCRPC-potilaille, mitä seuraa vaiheen 2b tutkimus turvallisuuden ja tehon tutkimiseksi. kun suositeltu vaiheen 2 yhdistelmäannos on määritetty. Vaiheen 2 monoterapiatutkimus aloitetaan myös mCRPC-potilailla turvallisuuden ja tehon tutkimiseksi edelleen.